 Опийные антагонистыК опийным антагонистам, лекарственным сред¬ам, блокирующим опиатные рецепторы, относят-препараты налоксон и налтрексон.
Налоксон
Налоксон (Naloxon) — Ь-17-Аллил-4,5-эпокси-3,14-адгидро-морфинан-6-он.
Налоксон применяют с целью предотвращения эффекта опиоидных анальгетиков. Кроме того, в зависимости от дозы и времени введения, налоксон 'ослабляет или устраняет эффекты опиоидных анальгетиков.
Он способен восстанавливать дыха¬ние, уменьшать седативное действие и эйфорию, вызванную опиоидными анальгетиками, и ослаблять гипотензивный эффект. Но он не оказывает выраженного действия на психомитические эффекты и дисфорию, которые вызываются опиоидными анальгетиками, в частности пентазоцином и буторфанолом. Налоксон, как антагонист трамадола, мало эффективен и эффекта бупренорфина тоже полностью не устраняет, а у пациентов с опиоидной зависимостью он провоцирует синдром отмены.
Действие препарата начинается при внутривенном введении в течение первых 2-х мин и продолжается 20—45 мин. При внутримышечном и подкожном X"** введении налоксон начинает действовать через[ 227
несколько минут! а продолжительность действия составляет 2,5—3 ч. Выводится из организма налоксон почками, а в печени преобразуется с образованием глюкуронидов.
Применение. При отравлении опиоидными аналь-гетиками (морфина гидрохлоридом, фентанилом, промедолом), препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент . у (метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин), который используется в сочетании с другими мероприятиями реанимации.
При применении налоксона необходимо учитывать, что продолжительность действия некоторых анальгетиков с опиоидной активностью может превышать длительность действия препарата налоксон, в связи с чем пациенты должны иметь постоянное медицинское наблюдение и условия, в которых можно проводить искусственную вентиляцию легких и другие необходимые реанимационные мероприятия.
Налоксон не формирует лекарственную зависимость и не вызывает развития привыкания. При угнетении дыхания, вызванном лекарственными средствами, не обладающими опиоидной активностью, он неэффективен.
При применении налоксона могут иметь место различные реакции: тахикардия, артериальная гипертензия, со стороны сердечно-сосудистой системы — остановка сердца, а дрожь и судороги — со стороны центральной нервной системы.
Кроме того, могут быть тошнота и рвота, усиление потоотделения. Если в организме пациента нет опиоидов и используются терапевтические дозы, то обычно побочное действие препарата не проявляется. В случае применения налоксона в послеоперационном пе-
-де в дозах, которые не превышают минимально эходимые, могут наблюдаться исчезновение ьгезии, возбуждение; возможны артериальные аотензия и гипертензия, желудочковая тахикар-I, отек легкого и фибрилляция. • V Противопоказания. Индивидуальная непереносигь препарата. |
